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Levodopa - Por que é Utilizada no Tratamento de Parkinson?

Dr Diego de Castro
18/05/2022
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Segundo a Parkinson's Foundation, Levodopa é a medicação mais potente para a doença de Parkinson. Além disso, seu desenvolvimento no final da década de 1960 representou um dos avanços mais importantes da história da medicina, demonstrando utilidade no diagnóstico diferencial entre a doença de Parkinson e os outros tipos de Parkinsonismo.

Neste artigo, Dr Diego de Castro, Neurologista e Neurofisiologista pela USP, explica sobre a Levodopa, seu mecanismo de ação, tipos e associações com esse medicamento e cuidados na hora de tomar.

Conhecendo Melhor a Levodopa

Conforme artigo publicado na StatPearls, Levodopa é um medicamento que atua como precursor da dopamina (o neurotransmissor que está em falta nas pessoas com doença de Parkinson). Por este motivo, utilizamos levodopa como agente substituto de dopamina para o tratamento do Parkinson.

O desenvolvimento da levodopa tornou-se um marco importante no tratamento da doença de Parkinson, porque a dopamina não consegue atravessar a barreira hematoencefálica, a camada que protege o Sistema Nervoso Central contra substâncias que possam ter algum efeito sobre ele.

Com uma estrutura química diferenciada, a levodopa consegue atravessar a barreira hematoencefálica, convertendo-se em dopamina no cérebro. Uma vez convertida, ela ativa os receptores dopaminérgicos e compensa a diminuição da dopamina endógena.

Tipos de Levodopa

Conforme artigo publicado na Nature, a levodopa pode converter-se em dopamina tanto no sistema nervoso central quanto no periférico. Mas quando esta conversão acontece fora do sistema nervoso central, não obtemos o efeito desejado para tratamento dos sintomas do Parkinson.

Além disso, pode haver efeitos adversos, já que a dopamina tem efeitos eméticos (provoca náuseas e vômitos) quando liberada próximo às terminações nervosas do trato digestivo.

Por esse motivo, na maioria dos casos, a levodopa é administrada em associação com outras substâncias, que favorecem sua passagem pela barreira hematoencefálica, aumentando sua disponibilidade no sistema nervoso central. As principais substâncias utilizadas em conjunto com a levodopa são a carbidopa e a benserazida.

Aqui no Brasil, a medicação conhecida comercialmente como Prolopa® é um tipo de levodopa associada com benserazida. Há também um outro tipo de levodopa, esta associada com carbidopa, conhecida comercialmente aqui no Brasil como Sinemet®.

Prolopa® - Formas de Apresentação

Existem diversos tipos de medicamentos com associação de levodopa e benserazida, com dosagens diferenciadas. A associação dessas duas substâncias é na proporção de 4:1, uma relação que foi demonstrada ideal em ensaios clínicos. Segundo o site da Roche, fabricante do Prolopa®, estão disponíveis no Brasil as seguintes apresentações:

  • Prolopa BD 100/25mg (100mg de levodopa + 25mg de benserazida) - O termo BD significa "baixa dosagem". Esse tipo de prolopa é utilizado principalmente na introdução do tratamento do Parkinson.
  • Prolopa HBs 100/25mg - Este Prolopa é de liberação lenta. Utilizado geralmente a noite antes de dormir. Serve para diminuir a rigidez noturna e matinal.
  • Prolopa Dispersível 100/25mg - Este Prolopa é um comprimido que dilui em água. Tem rápida absorção e efeito em 15 minutos. Utilizado em fases mais avançadas da doença.
  • Prolopa 200/50mg - Este Prolopa também é chamado de "standard". É igual ao Prolopa BD porém com dose mais alta.
  • Prolopa DR 200/50mg - Este Prolopa é uma mistura do Prolopa dispersível com o Prolopa BD. Ele tem 2 componentes. Um de rápida ação e outro de ação mais lenta.

A escolha entre estas apresentações é feita com base em sua condição médica, bem como sua resposta ao tratamento.

Como Tomar Levodopa

Segundo a Mayo Clinic, a recomendação geral é tomar a levodopa sempre com o estômago vazio, para que a absorção do medicamento seja completa e ele possa ter todo seu efeito potencial. No início do tratamento, entretanto, o medicamento pode ser tomado com uma refeição leve, para reduzir efeitos como a perturbação estomacal, até que seu corpo se acostume com o medicamento.

Se você perder uma dose, tome o mais rápido possível. No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, pule a dose perdida e volte ao seu cronograma regular de dosagem. Não dobre as doses.

dose da levodopa
Se esquecer uma dose da levodopa, não dobre a dose na próxima tomada.

Para diminuir a possibilidade de efeitos colaterais, geralmente, iniciamos este medicamento em uma dose muito baixa e gradualmente aumentamos a dose ou a quantidade de vezes que o medicamento será ingerido durante o dia, conforme as necessidades individuais de cada paciente.

Para Melhorar a Absorção:

  • Deve-se tomar levodopa cerca de 1 a 2 horas após refeições contendo proteína (por exemplo: carnes, ovos e laticínios), pois elas dificultam a absorção da levodopa
  • É recomendado evitar refeições com alto teor de gordura e muitas calorias próximo ao horário de tomar o medicamento, pois pode atrasar a absorção em 2 horas
  • Alimentos ricos em ferro, assim como suplementos desse mineral também reduzem a absorção da levodopa, portanto, recomenda-se evitá-los, a menos que prescrito por um médico que conheça sua condição.

Efeitos Colaterais

Juntamente com seus efeitos necessários, um medicamento pode causar alguns efeitos indesejados. Segundo a National Library of Medicine, os efeitos adversos comuns do tratamento com levodopa são:

  • Náusea
  • Tontura
  • Dor de cabeça
  • Sonolência.

É necessária precaução especial para pacientes idosos, pois podem ser mais sensíveis aos efeitos sobre o sistema nervoso central. Os efeitos colaterais mais comuns em pacientes mais velhos que tomam levodopa podem ser:

  • Confusão
  • Alucinações
  • Delírios
  • Psicose
  • Agitação.

Também podem ocorrer efeitos adversos cardiovasculares. Os mais comuns são:

  • Tontura
  • Hipotensão postural.

Assim, é necessário reduzir ou descontinuar medicamentos anti-hipertensivos para alguns pacientes.

O uso a longo prazo de levodopa também pode trazer outras complicações:

  • Desgaste - quando o efeito da levodopa passa a não durar até a próxima dose, levando o paciente a experimentar os sintomas até o momento de tomar a próxima dose da medicação
  • Movimentos involuntários (discinesia) - Movimentos musculares que você não pode controlar, como contrações, movimentos de torção ou contorcer-se
  • Comportamentos impulsivos e compulsivos - Podem envolver o jogo, desejo por compras, comer compulsivamente ou focar em pensamentos sexuais. Nem todos que tomam levodopa experimentam estes sintomas, mas quando presentes, podem ter um enorme impacto na vida dessas pessoas.

Tanto os efeitos colaterais quanto os efeitos que se desenvolvem com o uso a longo prazo podem ser minimizados quando iniciamos o tratamento com uma dose inicial baixa e aumentamos a dose lentamente até chegar em um nível satisfatório. Esta estratégia é ainda mais útil em idosos com Parkinson, cuja tolerância a medicamentos costuma ser menor do que em pessoas mais jovens.

Quando Iniciar a Levodopa no Tratamento

Devido a esta gama de efeitos colaterais e a longo prazo com o uso da levodopa, algumas pessoas com Parkinson preferem adiar o início da levodopa em seu tratamento, acreditando ser um último recurso.

Mas, segundo a Cleveland Clinic, a maioria dos neurologistas concorda que atrasar o tratamento por muito tempo não é uma estratégia prudente. Levodopa é um medicamento extremamente benéfico para as pessoas com Parkinson e, com uma estratégia de administração adequada, pode melhorar intensamente a qualidade de vida do paciente.

A decisão sobre quando começar a levodopa é diferente para cada paciente e requer a consideração de potenciais benefícios, riscos e disponibilidade de alternativas.

Cuidados com a Retirada

A Parkinson's UK alerta que você não deve parar de tomar levodopa de repente sem falar com o seu médico. A retirada abrupta pode causar um conjunto de sintomas, que podem incluir:

  • Depressão
  • Ansiedade
  • Dor
  • Febre
  • Rigidez
  • Discinesias
  • Confusão.

Em casos mais graves, os efeitos podem levar à hospitalização.

Qualquer retirada dos medicamentos de Parkinson precisa ser feita gradualmente, sob a supervisão de um médico neurologista, para evitar o risco dessas complicações.

Dr Diego de Castro Neurologista Tratamento da Doença de Parkinson

Dr Diego de Castro é neurologista pela USP, especializado em Doença de Parkinson e Distúrbios do Movimento. Dedica-se ao tratamento do Parkinson e disponibiliza conteúdo para pacientes e familiares sobre esta condição.

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Neurologia - Dr Diego de Castro
Dr Diego de Castro dos Santos é Neurologista pela USP e responsável pelo Serviço de Especialidades Neurológicas – Eletroneuromiografia. Atua como neurologista em Vitória Espírito Santo ES e em São Paulo no tratamento de Dor de Cabeça, Depressão, Doença de Parkinson, Miastenia gravis e outras doenças. Também se dedica a reabilitação de pacientes com AVC, distonias e crianças com paralisia cerebral, por meio de aplicação de toxina botulínica (Botox) e neuromodulação.
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